Фармакология. Конспект лекций для вузов - стр. 32

Производные дифенилметана (амизил) активно влияют на холинергические системы мозга, в связи с чем их называют также центральными холинолитиками. Производные пропандиола (мепротан и др.) выраженного влияния на бензодиазепиновые и холинергические рецепторы не оказывают.

По мере возрастания транквилизирующего действия препараты распределяются следующим образом: триоксазин, мепротан, амизил, нитразепам, оксазепам, мезапам, хлозепид, диазепам, феназепам, лоразепам.

Наиболее часто в медицинской практике применяются производные бензодиазепина.

Выраженным анксиолитическим действием обладают феназепам, диазепам, нозепам (оксазепам), лоразепам, альпразолам.

Седативно-гипнотическое действие выражено у нитразепама, альпразолама, флунитразепама, триазолама, поэтому они имеют основное применение в качестве снотворных средств. Мидазолам используется в качестве средства для наркоза. Снотворное действие оказывают также феназепам, сибазон, хлозепид и нозепам. Выраженное противосудорожное действие оказывает клоназепам. Миорелаксантное действие оказывают феназепам, сибазон и лоразепам. При мышечных контрактурах применяют тетразепам. «Дневной» транквилизатор – медазепам.

Производные бензодиазепина хорошо растворимы в жирах, в связи с чем они практически полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта, равномерно распределяются в тканях, проходят через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Длительность действия многих производных бензодиазепина определяется в значительной степени их биологически активными метаболитами, время полувыведения которых из организма часто более продолжительно, чем у исходных соединений. Так, Т1/2 диазепама колеблется от 20 до 80 ч, тогда как Т1/2 главного активного метаболита диазепама – кордиазепама составляет от 80 до 200 ч, чем в значительной степени объясняется наличие у диазепама выраженного последействия после его однократного приема и сохранения терапевтического эффекта после прекращения его систематического употребления.

Амизил относится к центральным холинолитикам, обладает спазмолитическим, противогистаминным, антисеротониновым, местноанестезирующим и противокашлевым действием.

Оксилидин обладает неглубоким седативным эффектом, его назначают при тревожно-депрессивных состояниях, связанных с нарушением мозгового кровообращения, гипертонической болезни.

Мебикар часто назначают при лечении от табакокурения (в комплексной терапии). Триоксазин оказывает умеренное транквилизирующее действие, сочетающееся с активацией и некоторым повышением настроения без сонливости и заторможенности.