Фармакология. Конспект лекций для вузов - стр. 29

Большинство нейролептиков имеют короткий период полусуществования в организме. Созданы специальные пролонгированные препараты: фторфеназин-декноат, флутпирилен, пимозид.

Аминазин обладает центральным и периферическим нейротропным действием, оказывает влияние на исполнительные органы и обмен веществ. Препарат обладает довольно слабым антипсихотическим и выраженным седативным действием. При длительном нарушении может вызывать экстрапирамидные нарушения. В больших дозах оказывает гипнотическое действие, способствует развитию поверхностного сна.

Уменьшая супраспинальные (исходящие из ретикулярной формации) тонические влияния на спинальные мотонейроны, приводит к снижению двигательной активности (миорелаксирующее действие). Угнетает центр теплопродукции, способствует развитию гипотермии. Оказывает противорвотное действие, блокируя дофаминовые рецепторы пусковой зоны рвотного центра. Потенцирует действие веществ, угнетающих центральную нервную систему, средств для наркоза, наркотических анальгетиков, снотворных. Обладая заметным альфа– адреноблокирующими свойствами, проявляет гипотензивное действие.

Оказывает М-холиноблокирующее действие: снижает секрецию бронхиальных и пищеварительных желез, является спазмолитиком миотропного действия, оказывает выраженное антигистаминное действие (блокада гистаминовых Н1-рецепторов).

Аминазин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта (25–30 %) т. е. характеризуется низкой биодоступностью, интенсивно метаболизируется в печени, выводится почками и кишечником в виде метаболитов, часть из которых биологически активна.

Другие нейролептики по мере возрастания антипсихотической активности распределяются следующим образом: хлорпротиксен – сульпирид – аминазин – клозепин – трифтазин – галоперидол – фторфеназин.

Седативное действие наиболее выражено у хлорпротиксена, аминазина, лепонекса. Некоторые нейролептики наряду с элементами седативного проявляют активирующее (растормаживающее психику) действие: сульпирид, галоперидол, фторфеназин, трифтазин. Дроперидол используют в нейролептанальгезии (комбинированный препарат дроперидол + фентанил).

У нейролептиков, обладающих высокой антипсихотической активностью, вегетотропное побочное действие проявляется в меньшей степени.

Назначают нейролептики при психозах, в комплексе средств лечения лекарственной зависимости к наркотическим анальгетикам и этиловому спирту, как противорвотное и противоикотное средство, как средство премедикации.